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  • 2020年衛(wèi)生資格考試知識點:護理藥理學(xué)(1)

    來源:遵義考試網(wǎng) [ 2020年08月20日 ]

    藥物效應(yīng)動力學(xué)(藥效學(xué)):是研究藥物對機體的作用及作用機制的生物資源科學(xué)。

    藥物作用:是指藥物對機體的初始作用,是動因。

    藥理效應(yīng):是藥物作用的結(jié)果,是機體反應(yīng)的表現(xiàn)。

    治療效果:也稱療效,是指藥物作用的結(jié)果有利于改變病人的生理、生化功能或病理過程,使患病的機體恢復(fù)正常。

    對因治療:用藥目的在于消除原發(fā)致病因子,徹底治愈疾病。

    對癥治療:用藥目的在于改善癥狀。

    藥物的不良反應(yīng):與用藥目的無關(guān),并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)。

    1、副作用:在治療劑量時出現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反應(yīng),可以預(yù)知但是難以避免。

    2、毒性反應(yīng):藥物劑量過大或蓄積過多時機體發(fā)生的危害性反應(yīng),比較嚴(yán)重,可以預(yù)知避免。

    3、后遺效應(yīng):停藥后機體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng)。

    4、停藥反應(yīng):突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象,雙稱反跳反應(yīng)。

    5、變態(tài)反應(yīng):機體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應(yīng),又稱過敏反應(yīng)。

    6、特異性反應(yīng):

    以效應(yīng)強度為縱坐標(biāo),藥物劑量或藥物濃度為橫坐標(biāo)作圖可得量-效曲線。

    最小有效量:最低有效濃度,即剛能引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度。

    最大效應(yīng):隨著劑量或濃度的增加,效應(yīng)也增加,當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后,若繼續(xù)增加藥物濃度或劑量而效應(yīng)不再繼續(xù)增強,這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng),也稱效能。

    效價強度:能引起等效反應(yīng)(一般采用50%的效應(yīng)量)的相對濃度或劑量,其值越小則強度越大。

    質(zhì)反應(yīng):藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化,而表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化。

    治療指數(shù):LD50/ED50,治療指數(shù)大的比小的藥物安全。

    受體:一類介導(dǎo)細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì),能識別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì),首先與之結(jié)合,并通過中介的信息放大系統(tǒng),出發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體,能激活受體的配體稱為激動藥,能阻斷受體活性的配體稱為拮抗藥。受體的特性:靈敏性,特異性,飽和性,可逆性,多樣性。受體調(diào)節(jié)時維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的一個重要因素,其調(diào)節(jié)方式有脫敏和增敏兩種類型。

    藥物與受體結(jié)合不但需要親和力,還要有內(nèi)在活性,才能激動受體產(chǎn)生效應(yīng)。

    激動藥:既有親和力雙有內(nèi)在活性的藥物,它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

    拮抗藥:有較強的親和力,但缺乏內(nèi)在活性。分競爭性和非競爭性。

    藥物代謝動力學(xué)(藥動學(xué)): 研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過程,并用數(shù)學(xué)原理和方法闡釋藥物在機體內(nèi)的動態(tài)規(guī)律。

    解離型藥物極性大,脂溶性小,難以擴散;而非解離型藥物極性小,脂溶性大,易跨膜擴散。
    藥物分子通過細(xì)胞膜的方式:濾過(水溶性擴散)、簡單擴散(脂溶性擴散)、載體轉(zhuǎn)運(主動轉(zhuǎn)運和易化擴散)。

    濾過:藥物分子借助流體靜壓或滲透壓隨液體通過細(xì)胞膜的水溶性通道由細(xì)胞膜的一側(cè)到達(dá)另一側(cè),為被動轉(zhuǎn)運。

    簡單擴散:絕大多數(shù)藥物按此種方式通過生物膜。非極性藥物分子以其所具有的脂溶性溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層,順濃度差通過細(xì)胞膜。也是一種被動轉(zhuǎn)運方式,故又稱被動擴散。
    載體轉(zhuǎn)運:分主動轉(zhuǎn)運和易化擴散

    首過消除:從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血液循環(huán)前必先通過肝臟,如果肝臟對其代謝能力強,或由于膽汁的排泄量大,則使進入全身血液循環(huán)內(nèi)有有效藥物量明顯減少,這種作用稱為首過消除。首過消除高時,生物利用度底,機體可利用的有效藥物量減少,要達(dá)到治療濃度,必須加大用藥劑量。

    影響藥物在體內(nèi)的分布的因素:藥物的脂溶度、毛細(xì)血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白的結(jié)合能力、藥物的PKa和局部的pH、藥物轉(zhuǎn)運載體的數(shù)量和功能狀態(tài)、特殊組織膜的屏障作用等。

    在生理情況下細(xì)胞內(nèi)液的PH為7.0,細(xì)胞外液為7.4 。由于弱酸性藥物在較堿性的細(xì)胞外液中解離增多,因而細(xì)胞外液濃度高于細(xì)胞內(nèi)液,升高血液PH值可使弱酸性藥物由細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞外轉(zhuǎn)運,降低血液PH則使弱酸性藥物向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移,弱堿性藥物則相反。

    肝藥酶:“肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)”的簡稱。此酶系是光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的一組混合功能氧化酶系,主要能催化許多結(jié)構(gòu)不同藥物氧化過程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450,即細(xì)胞色素P450單氧化酶系。CYP450是一類亞鐵血紅素-硫醇鹽蛋白(heme-thiolate proteins)的超家族,它參與內(nèi)源性物質(zhì)和包括藥物、環(huán)境化合物在內(nèi)的外源性物質(zhì)的代謝。其他有關(guān)的酶和輔酶包括:NADPHCYP450還原酶、細(xì)胞色素b5、磷脂酰膽堿和NADPH等。許多藥物或其他化合物可以改變肝藥酶的活性,能提高活性的藥物稱為“藥酶誘導(dǎo)劑”,反之稱為“藥酶抑制劑”。

    零級消除動力學(xué):恒量消除,與劑量無關(guān),半衰期不恒定,非線性動力學(xué)。

    一級動力學(xué):恒比消除,與劑量有關(guān),半衰期恒定,線性動力學(xué)。

    一、M、N膽堿受體激動藥:乙酰膽堿(ACH)

     作用:1、M樣作用:心率減慢、血管擴張、心肌收縮力減弱,擴張幾乎所有血管,血壓下降,胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮,腺體分泌增加,眼瞳孔括約肌和睫狀收縮。2、N樣作用:激動N1膽堿受體,表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強,腺體分泌增加,心肌收縮力加強和小血管收縮,血壓上升。過大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制。激動N2膽堿受體,使骨骼肌收縮。3、中樞作用:不易透過血腦屏障 。另有:醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿

    二、M膽堿受體激動藥:毛果蕓香堿

    作用:1、眼:表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣。本品可激動瞳孔虹膜括約肌的M膽堿受體,使虹膜括約肌收縮,表現(xiàn)為瞳孔縮小,通過縮瞳作用使虹膜向中心拉動,虹膜根部變薄,從而使處于虹膜周圍的前房角間隙擴大,房水易于經(jīng)濾簾進入鞏膜靜脈竇,使眼內(nèi)壓下降。環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮,造成懸韌帶放松,晶狀體由于本身彈性變凸,屈光度增加,調(diào)節(jié)痙攣。2、腺體:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。應(yīng)用:1、青光眼  2、虹膜炎    

    3、其他:用于頸部放射后的口腔干燥

    不良反應(yīng)及注意:過量可出現(xiàn)M膽堿受體過度興奮癥狀,可用阿托品對癥處理。滴眼時壓迫內(nèi)眥。另有:毒蕈堿

    培訓(xùn)預(yù)約
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